Un equipo del Instituto de Química Rosario (Iquir), el cual depende del Conicet-Rosario, sintetizó compuestos que probaron tener actividad anticancerígena en estudios in vitro. Las combinaciones fueron capaces de inhibir el crecimiento de células de cáncer de cuello de útero humano y de un tipo de melanoma de ratas. El hecho es leído por los especialistas como un paso alentador, aunque los propios investigadores aclararon ayer que esta es sólo la primera etapa de un largo proceso que algún día podría derivar en la producción de un fármaco.
El equipo que llevó adelante la tarea está dirigido por Ernesto Mata e integrado por Carina Delpiccolo, Dora Boggián, Patricia Cornier y Florencia Mascali. Básicamente, los investigadores lograron sintetizar compuestos que probaron tener actividad anticancerígena en estudios in vitro. Los compuestos, denominados triazolil (aminoacil) peptidil penicilinas, inhibieron el crecimiento de células de cáncer de cuello de útero humano y de un tipo de melanoma de ratas.
Los estudios se realizaron en colaboración con el grupo de investigación del Instituto de Química y Fisicoquímica Biológicas (Iquifib), también dependiente del Conicet, aunque en este caso de la Universidad de Buenos Aires, liderado por Leonor Roguin.
Sobre la base de estudios previos que daban indicios de la actividad antitumoral de derivados de la penicilina, los investigadores del Iquir sintetizaron una serie de moléculas que guardan una cierta relación entre sí, lo que en química se denomina una biblioteca de compuestos. Luego el equipo del Iquifib llevó a cabo pruebas en el laboratorio para observar su efectividad.
Mata, distinguido recientemente con uno de los premios Konex en Química Orgánica, señaló que “el mayor desafío que presenta el descubrimiento de compuestos antiproliferativos es que las células tumorales son similares a las células normales del individuo”. Y agregó que “por esa razón es importante encontrar moléculas que sean selectivas, que inhiban el crecimiento de células tumorales y no afecten significativamente a las normales”. En definitiva, ésta es una de las cuestiones que provoca que el cáncer sea tan difícil de controlar, señalaron los expertos. Con todo, en una primera instancia, los investigadores testearon los compuestos con células sanas y descartaron aquellos que inhibían su crecimiento. Después continuaron analizando las moléculas que no afectaban o afectaban poco las células normales y las probaron en células tumorales, lo que les permitió dejar de lado aquellos compuestos de la biblioteca que no tenían actividad anticancerígena. De esta manera, lograron discriminar los compuestos que tienen mayor actividad contra las células tumorales y menor contra las normales.
“Los primeros compuestos que probamos de una amplia biblioteca daban poca actividad antitumoral”, señaló luego la doctora Boggián. Sin embargo, los investigadores continuaron sintetizando y testeando alternativas hasta encontrar varias moléculas que son 10 veces más activas contra las células tumorales que contra las sanas. “Hay un compuesto líder que tiene una potencia de 34, esto significa que inhibe 34 veces más a las células cancerígenas que a las normales”, dijo la investigadora. Tras eso, Mata aclaró que “con una potencia de 10 ya resulta un compuesto interesante”.
Con todo, el investigador dijo a El Ciudadano que si bien ya se habían dado avances con otras combinaciones, lo novedoso es que hasta ahora no existían antecedentes con el tipo de compuestos ahora utilizados en este caso. “Es realmente importante lo que hemos logrado. Pero eso no quiere decir que no pueda haber otros compuestos mejores y que se pueda avanzar más en el proceso con otras combinaciones”, sostuvo Mata.
En las últimas horas y tras el descubrimiento el Conicet presentó una solicitud de patente en el Instituto Nacional de la Propiedad Industrial tanto para los compuestos como para la metodología que se utilizó para su síntesis.
De esta manera, se abre la posibilidad para nuevos estudios que permitan descubrir los mecanismos de acción de estos derivados de la penicilina y al mismo tiempo tratar de mejorar su actividad haciendo pequeños cambios en su estructura química.
Con paciencia
A pesar de los resultados alentadores, los investigadores explicaron que esta es sólo la primera etapa de un largo proceso que podría derivar en la producción de un fármaco. “Estas cosas son muy difíciles. Estamos hablando de cáncer y es mucha la gente que puede ilusionarse. Pero este es sólo un comienzo. Nosotros somos el primer eslabón de una larga cadena. Después hay que hacer un montón de pruebas para llegar a los fármacos. Y eso puede llevar años”, explicó Mata.
